Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания


Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

Реакцией отторжения трансплантата называют иммунный ответ организма на пересадку чужеродных тканей или органа. Различают несколько видов отторжений: молниеносное (спустя минуту после подключения тканей или органов к системному кровотоку), острое (через 0-3 недели после хирургического вмешательства) и хроническое (спустя несколько месяцев).

Чтобы снизить риск подобных реакций, специалисты применяют различные иммунодепрессанты, которые действуют на иммунную систему человека угнетающим образом. Некоторые из них могут назначаться на протяжении всей жизни пациента.

Микофеноловая кислота (код АТХ: L04АА06) – это один из наиболее часто применяемых селективных иммунодепрессантов. О том, какими свойствами обладает указанное вещество, и как его следует правильно использовать, описано далее.

Торговое название, форма, упаковка, описание и состав

Какую форму выпуска имеет микофеноловая кислота? Торговым названием препарата с таким активным веществом является «Майфортик». Он поступает в продажу в виде светло-зеленых и круглых таблеток (покрыты кишечнорастворимой оболочкой) со скошенными краями и надписью «C» на одной из сторон. Приобрести такое средство можно в двух различных дозировках: 180 и 360 мг. Последняя производится в форме овальных и серовато-розовых таблеток, на одной стороне которых отпечатана надпись «СТ».

Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

Кроме активного компонента (acidum mycophenolicum), упомянутое лекарство содержит в себе и вспомогательные. К ним относят: безводную лактозу, кросповидон, кукурузный крахмал, повидон К30, магния стеарат и коллоидный кремния диоксид.

Что касается кишечнорастворимой оболочки, то она состоит из: гипромеллозы фталата, титана диоксида, железа оксида желтого/красного и индигокармина.

Действие лекарственного средства

Что представляет собой препарат «Майфортик» и как действует его активный компонент (микофеноловая кислота) ? Инструкция по применению сообщает, что это иммунодепрессивное лекарство. Его основной компонент способен ингибировать синтез гуанозиновых нуклеотидов. Происходит это благодаря селективному подавлению главного фермента синтеза пуринов inosine monophosphate dehydrogenase (инозинмонофосфатдегидрогеназы). Посредством такого механизма подавляется пролиферация В- и Т-лимфоцитов (в большей степени, нежели других клеток крови, так как пролиферация лимфоцитов зависит в первую очередь от синтеза de novo).

Принцип действия микофеноловой кислоты дополняет работу ингибиторов кальциневрина, которые нарушают продукцию цитокинов и воздействуют на Т-лимфоциты в период покоя клеточного цикла.

Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

Фармакокинетика препарата

Какие фармакокинетические свойства присущи микофеноловой кислоте? После приема внутрь это вещество интенсивно всасывается в системный кровоток. За счет кишечнорастворимого покрытия наибольшая концентрация МФК в крови достигается через 1,5-2 часа. В ходе исследований было доказано, что особый состав пленочной оболочки таблеток «Майфортик» препятствует высвобождению действующего компонента в кислой среде.

У людей с почечным трансплантатом (стабильно функционирующим), которые уже получают базовое иммуносупрессивное лечение циклоспорином в виде микроэмульсии, степень всасывания микофеноловой кислоты из пищеварительного тракта составляет 93%, а биологическая доступность – 72%.

При приеме дозы 180-2160 мг препарата фармакокинетика его основного вещества имеет линейный и дозозависимый характер. Употребление пищи никак не влияет на действие лекарства, однако его максимальная концентрация уменьшается примерно на 33%.

Микофеноловая кислота связывается с белками крови на 97%. Снижение числа мест связывания с плазменными белками (например, при печеночной недостаточности, гипоальбуминемии, уремии и пр.) может повышать концентрацию свободной МФК в крови.

Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

Микофеноловая кислота подвергается метаболизму с участием глюкуронилтрансферазы. При этом образуется основной фармакологически неактивный метаболит – феноловый глюкуронид.

Время полувыведения рассматриваемого вещества составляет около 12 часов. Преимущественным образом препарат выводится вместе с мочой и в очень малых количествах – в неизмененном виде.

Показания к приему лекарственного средства

В каких случаях пациенту может быть назначена микофеноловая кислота? Показанием к приему лекарства «Майфортик» является острое отторжение трансплантата у людей с трансплантатами почки (аллогенными), которые получают базовое иммуносупрессивное лечение глюкокортикостероидами и циклоспорином в виде микроэмульсии. Препарат используют в качестве профилактического средства.

Запреты к назначению лекарства

В каких случаях пациентам нельзя принимать микофеноловую кислоту? Инструкция указывает на то, что главным противопоказанием к применению «Майфортика» является высокая чувствительность пациента к основному и вспомогательным веществам таблеток. Кроме того, с особой осторожностью это лекарство назначают людям с врожденной нехваткой гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (в том числе при синдромах Келли-Сигмиллера и Леша-Нихена), а также при заболеваниях органов пищеварения, особенно в период их обострения.

Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

Препарат «Майфортик» (микофеноловая кислота) : инструкция по применению

Прием рассматриваемого средства необходимо вести под строгим контролем специалистов. Таблетки принимают внутрь. Их проглатывают в целом виде, не разламывая и не разжевывая. «Майфортик» допустимо принимать и натощак, и вместе с едой.

Когда начинают лечение упомянутым препаратом? Микофеноловую кислоту назначают пациентам в первые двое суток после трансплантации. При этом разовая дозировка составляет 720 мг, которая принимается дважды в сутки (то есть суточная доза составляет 1440 мг).

Корректировать указанный режим дозирования у пожилых людей не требуется.

Необходимо особое наблюдение за пациентами, у которых наблюдаются выраженные нарушения в работе почек.

У людей с тяжелыми болезнями печени, которые связаны с поражением паренхимы, коррекция дозировки «Майфортика» не требуется.

Лицам с отсроченным восстановлением работы почечного трансплантата изменять дозу лекарства нет необходимости.

Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

Эффекты побочного характера

Микофеноловая кислота, дозировка которой была указана выше, вызывает такие нежелательные явления:

  • Злокачественные новообразования (повышается риск возникновения лимфом и прочих новообразований, в том числе кожи).
  • Инфекционные болезни (или оппортунистические инфекции). У людей, которые принимали препарат в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии в течение одного года, отмечались ЦМВ-инфекция, кандидоз, а также простой герпес.
  • Вирусные, грибковые и бактериальные инфекции, в том числе, раневые инфекции, инфекции дыхательных путей (верхних отделов), остеомиелит, сепсис.
  • Анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лимфоцеле, лимфаденопатия, нейтропения, лейкопения.
  • Бессонница, головная боль, бредовое восприятие, нарушение сна, тремор.
  • Кашель, стридор.
  • Диарея, вздутие живота, сухость во рту, боль в животе, анорексия, запор, ГЭРБ, диспепсия, послабление стула, метеоризм, рвота, гастрит, тошнота, пептическая язва, напряженность брюшной стенки, изменение цвета языка, эзофагит, панкреатит, субилеус, отрыжка, перитонит, галитоз, кишечная непроходимость, изъязвление губ, кровотечение в ЖКТ, гиперплазия десен и пр.
  • Утомляемость, жажда, пирексия, слабость, гриппоподобные заболевания, отеки ног.
  • Гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипофосфатемия.
  • Ушибы, алопеция.
  • Отек легких, тахикардия, желудочковые экстрасистолии.
  • Конъюнктивит и «затуманивание» зрения.
  • Артрит, мышечные судороги, боль в спине.
  • Злокачественные и доброкачественные опухоли (например, папиллома кожи, саркома Капоши, базально-клеточная карцинома, чешуйчатоклеточная карцинома, лимфопролиферативные нарушения).
  • Повышение креатинина в крови, стриктура уретры, гематурия, импотенция, некроз почечных канальцев.
  • Важно знать!

    Лечение пациента «Майфортиком» проводят только высококвалифицированные специалисты-трансплантологи.

    Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

    У людей, которые получают иммуносупрессивную терапию, повышен риск развития злокачественных новообразований, в том числе кожи. Поэтому в период лечения необходимо защищать тело одеждой и использовать специальные солнцезащитные кремы.

    Пациентам, получающих терапию таблетками «Майфортик», следует незамедлительно сообщать врачу обо всех неожиданно появившихся гематомах, случаях инфекции, кровотечениях и каких-либо проявлениях угнетенной работы костного мозга.

    Передозировка лекарственным средством

    Случаи передозировки при приеме таблеток «Майфортик» до настоящего времени не наблюдались. Однако этот факт не означает, что нарушение режима дозирования препарата допустимо. Тем более что микофеноловая кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы (около 97%), то есть при передозировке лекарственным средством гемодиализ будет неэффективным.

    Особые сведения

    Чрезмерная иммуносупрессия повышает риск развития инфекций, в том числе инфекций со смертельным исходом.

    У людей, которые получают «Майфортик», необходимо регулярно определять число лейкоцитов в крови. При нейтропении прием препарата следует прекратить.

    Рассматриваемое средство применялось в сочетании с такими веществами, как базиликсимаб, антитимоцитарный глобулин, глюкокортикоиды и циклоспорин. Безопасность и эффективность «Майфортика» с иными иммуносупрессивными лекарствами не изучались.

    Влияние приема таблеток на способность человека управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами установлено не было. При этом фармакодинамические особенности «Майфортика», его принцип работы и зарегистрированные побочные эффекты указывают на низкую вероятность какого-либо воздействия. Однако врачам следует предупреждать пациентов о возможных негативных явлениях после приема лекарства и осторожности при работах, которые требуют повышенную концентрацию внимания.

    Применение в педиатрической практике

    Безопасность и эффективность микофеноловой кислоты у детей не изучались. У специалистов имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетических свойствах этого вещества у малышей, которые перенесли трансплантацию почки. На сегодняшний день конкретных рекомендаций по дозированию лекарства у детей не разработано.

    Лактация и период беременности

    Применение «Майфортика» во время вынашивания плода возможно только по показаниям, когда польза для будущей матери превосходит вероятный риск для ребенка.

    При использовании препарата в период беременности существует высокий риск развития врожденных патологий (в том числе, аномалии внутреннего уха, черепно-лицевой области и конечностей, а также пороки сердца и врожденные диафрагмальные грыжи).

    На сегодняшний день неизвестно, выделяется ли микофеноловая кислота с материнским молоком. Во избежание развития нежелательных явлений у новорожденного под влиянием препарата, необходимо прекратить прием «Майфортика» либо грудное вскармливание.

    Схожие средства

    Чем можно заменить микофеноловую кислоту? Аналогов у этого средства немного. Обычно его заменяют «Микофеноловой кислотой – ТЛ» (российское производство) или препаратом «Феломик», (производитель: ООО «Нанофарма Девелопмент», Россия). Оба средства имеют аналогичное действующее вещество, что и «Майфортик».

    Сроки и условия хранения, формула

    Структурная формула микофеноловой кислоты представлена на фото ниже.

    Микофеноловая кислота: формула, назначение, дозировка, показания и противопоказания

    Рассматриваемый препарат относится к списку Б. Его необходимо содержать в месте, недоступном для детей, при температуре до 30 градусов, только в оригинальной упаковке.

    Лекарство следует предохранять от воздействия пара и влаги. Срок его годности составляет 2,5 года. Медикамент запрещается использовать по истечении указанного периода.

    Источник: fb.ru



    Логотип Labuda.blog
    Авторизоваться с помощью: 
    Яндекс.Метрика